/ jueves 24 de septiembre de 2020

Reducen etapas para elaborar medicamento

Ángel Palillero logró disminuir a tres pasos el proceso de obtención de un fármaco utilizado para problemas del corazón

En la literatura se reportan alrededor de 8 a 10 etapas en el proceso de elaboración de un fármaco. Ángel Palillero Cisneros, integrante del Cuerpo Académico BUAP 152 “Síntesis, caracterización y análisis teórico de compuestos químicos”, disminuyó a tres etapas el proceso de obtención de un fármaco utilizado para problemas del corazón, el AKS-182. Con ello, se tiene un mínimo de reacciones y un mayor rendimiento.

En la década de los 90 se realizaron los primeros estudios experimentales con AKS-182 en modelos animales (cerdos), para disminuir niveles de colesterol y problemas cardiacos. Actualmente es un medicamento a la venta, pero para abaratar su costo se propone reducir sus etapas de reacción en el proceso de fabricación.

Para ello, el investigador de la Facultad de Ciencias Químicas eliminó el disolvente (en este caso el etanol) y mezcló las materias primas por agitación. Como catalizador utilizó un compuesto de boro que no es contaminante y puede recuperarse. “Estamos probando no usar disolventes que son caros y contaminantes”.

Además de conseguir el producto en cuestión, Ángel Palillero Cisneros, doctor en Ciencias Químicas por la Máxima Casa de Estudios en Puebla, busca obtener análogos de este fármaco. Es decir, “le hacemos una pequeña modificación a la estructura química principal de ese producto, para ver si mejora su actividad o si se obtiene otro tipo de medicamentos”.

El investigador ha sintetizado cinco candidatos (análogos) definidos químicamente que han sido publicados en 2019. Este trabajo es en colaboración con el Centro de Investigaciones Químicas (CIQ), de la Universidad Autónoma del Estado de Morelos. El paso siguiente será realizar pruebas biológicas.

En el siglo XIX, los fármacos disponibles para la terapéutica se encontraban en plantas, animales o minerales, pero su inconveniente era su obtención en mínimas concentraciones. Posteriormente, debido al desarrollo de la experimentación fisiológica y de la química medicinal, el aislamiento, purificación e identificación de componentes activos de viejas preparaciones, así como la síntesis de nuevos fármacos, fue posible mejorar la obtención de los medicamentos.

En esta tarea de desarrollo de nuevas metodologías para la síntesis de sustratos con actividad farmacológica, Ángel Palillero Cisneros sintetiza y caracteriza en el laboratorio compuestos heterocíclicos, llamados así por contener en su estructura nitrógeno y oxígeno. “Lo que hacemos en Química Orgánica es tratar de hacer el mínimo de etapas o reacciones y llegar a esos productos deseados”.

Como cualquier clase funcional de compuestos, los desarrollos que facilitan su producción o elucidan sus mecanismos de reacción son significativos. Ese es el cometido de la investigación realizada en la BUAP.


En la literatura se reportan alrededor de 8 a 10 etapas en el proceso de elaboración de un fármaco. Ángel Palillero Cisneros, integrante del Cuerpo Académico BUAP 152 “Síntesis, caracterización y análisis teórico de compuestos químicos”, disminuyó a tres etapas el proceso de obtención de un fármaco utilizado para problemas del corazón, el AKS-182. Con ello, se tiene un mínimo de reacciones y un mayor rendimiento.

En la década de los 90 se realizaron los primeros estudios experimentales con AKS-182 en modelos animales (cerdos), para disminuir niveles de colesterol y problemas cardiacos. Actualmente es un medicamento a la venta, pero para abaratar su costo se propone reducir sus etapas de reacción en el proceso de fabricación.

Para ello, el investigador de la Facultad de Ciencias Químicas eliminó el disolvente (en este caso el etanol) y mezcló las materias primas por agitación. Como catalizador utilizó un compuesto de boro que no es contaminante y puede recuperarse. “Estamos probando no usar disolventes que son caros y contaminantes”.

Además de conseguir el producto en cuestión, Ángel Palillero Cisneros, doctor en Ciencias Químicas por la Máxima Casa de Estudios en Puebla, busca obtener análogos de este fármaco. Es decir, “le hacemos una pequeña modificación a la estructura química principal de ese producto, para ver si mejora su actividad o si se obtiene otro tipo de medicamentos”.

El investigador ha sintetizado cinco candidatos (análogos) definidos químicamente que han sido publicados en 2019. Este trabajo es en colaboración con el Centro de Investigaciones Químicas (CIQ), de la Universidad Autónoma del Estado de Morelos. El paso siguiente será realizar pruebas biológicas.

En el siglo XIX, los fármacos disponibles para la terapéutica se encontraban en plantas, animales o minerales, pero su inconveniente era su obtención en mínimas concentraciones. Posteriormente, debido al desarrollo de la experimentación fisiológica y de la química medicinal, el aislamiento, purificación e identificación de componentes activos de viejas preparaciones, así como la síntesis de nuevos fármacos, fue posible mejorar la obtención de los medicamentos.

En esta tarea de desarrollo de nuevas metodologías para la síntesis de sustratos con actividad farmacológica, Ángel Palillero Cisneros sintetiza y caracteriza en el laboratorio compuestos heterocíclicos, llamados así por contener en su estructura nitrógeno y oxígeno. “Lo que hacemos en Química Orgánica es tratar de hacer el mínimo de etapas o reacciones y llegar a esos productos deseados”.

Como cualquier clase funcional de compuestos, los desarrollos que facilitan su producción o elucidan sus mecanismos de reacción son significativos. Ese es el cometido de la investigación realizada en la BUAP.


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